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分子靶向治疗肿瘤原理及常用药物分析

抗癌大咖网  2015-01-24 15:44 来源 : 抗癌大咖网   点击 : 

分子靶向治疗是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段),来设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,而不会波及肿瘤周围的正常细胞,所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。
 
靶向治疗分三个层次:器官靶向、细胞靶向和分子靶向,靶向治疗相对于手术、放化疗三大传统治疗手段更具有“治本”的功效,具有能效高并选择性杀伤肿瘤细胞特点,减少对正常组织损伤。分子靶向相对其他治疗,分子靶向治疗带来的副作用较少,更有针对性的治疗肿瘤。肿瘤的分子靶向治疗的关键,就是要找到肿瘤的靶点(靶子),也就是一种肿瘤分子靶向治疗攻击的是肿瘤细胞的某一个靶点或多个靶点,只要肿瘤含有这个靶点,就适合这种靶向治疗,临床上可以看到“异病同治”的情况,也就是说,不同肿瘤用同一方法治疗。分子靶向主要有两种类型:一种是静脉注射用,另外一种是可以口服用的小分子药物。静脉注射的分子靶向药物,一般可以与化疗药物合用,用来增强化疗的疗效;口服的分子靶向药物一般单独应用,需要每日口服,如果有效,就需要持之以恒,长期服用。
 
分子靶向治疗肿瘤的技术优点
 
1. 简便:门诊即可进行,十分简便。
 
2. 快捷:治疗时间短,也可为下步的综合治疗打下良好的基础。
 
3. 安全:操作简单方便,安全可靠。
 
4. 损伤小:靶向治疗,药物主要集中在瘤体当中,对人体正常组织细胞基本无毒副作用及不良反应。 
 
5. 微创,病人适应面广,易于接受。
 
6. 科学:先进的设备、先进的技术、国家专利。
 
7. 局效:高浓度药物加上可控的作用时间,从而使得治疗效果大幅度提高。
 
8. 可重复治疗。
 
9. 可以和目前任何一种或者多种肿瘤治疗方法相结合,体现了肿瘤综合治疗的原则。
 
分子靶向治疗之所以受到密切关注,并引起研究者不断探究的兴趣,是因为它以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点,在发挥更强的抗肿瘤活性的同时,减少对正常细胞的毒副作用。这种有的放矢的治疗方法为肿瘤治疗指明了新的方向。但分子靶向治疗也是有福作用的,正在治疗中可以通过服用人参皂苷来减毒增效。不过人参皂苷单体和靶向药物一样都是非常昂贵的。
根据药物的作用靶点和性质,可将主要分子靶向治疗的药物分为以下几类:
1.小分子表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,如吉非替尼(Gefitinib,Iressa, 易瑞沙);埃罗替尼(Erlotinib, Tarceva);
2.抗EGFR的单抗,如西妥昔单抗(Cetuximab, Erbitux);
3.抗HER-2的单抗,如赫赛汀(Trastuzumab, Herceptin);
4.Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,如伊马替尼(Imatinib);
5.血管内皮生长因子受体抑制剂,如Bevacizumab(Avastin);
6.抗CD20的单抗,如利妥昔单抗(Rituximab);
7.IGFR-1激酶抑制剂,如NVP-AEW541;
8.mTOR激酶抑制剂,如CCI-779;
9.泛素-蛋白酶体抑制剂,如Bortezomib;
10.其他,如Aurora激酶抑制剂,组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂等。
 
迄今为止,很多靶向药物已经在临床起了极其重要甚至是奇迹般的作用。有些已经按照循证医学的原则进入了国际肿瘤学界公认的标准治疗方案和规范。更多、更有希望的药物也在快马加鞭地研制和早期临床试验中。

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